来自德克萨斯大学达拉斯分校化学和生物化学教授设计了一种小分子，可以帮助对当前疗法无反应的乳腺癌患者。研究发表在在线杂志<<e生活>>中，在报告中，研究人员阐述了他们所设计的分子，并且实验证明其能有效阻止耐药乳腺癌细胞的分离，在动物模型中的进展顺利。
根据国家癌症研究所的统计，大约80%的女性乳腺癌依赖于雌激素的生长。乳腺癌细胞中含有与雌激素结合并刺激癌症生长的雌激素受体。对于雌激素受体阳性的乳腺癌患者，治疗通常采取两种方法之一：药物疗法抑制身体产生雌激素，或药物结合雌激素受体，阻止荷尔蒙附着。
然而，在一些患者中，乳腺癌对雌激素阻断疗法有抵抗力。当乳腺癌细胞中的雌激素受体发生突变并改变形状时，这种情况就发生了。有或没有基因突变，受体仍需要招募细胞中的其他蛋白质，称为共同调节因子，促进肿瘤生长。
研究人员表示：“在雌激素的雌激素受体结合，与其他蛋白如共调节因子相互作用促进肿瘤细胞生长，阻止这些共同监管机构是一种可以克服治疗障碍的新的行动模式。”这种新设计的分子称为erx-11，明显和选择性地破坏乳腺癌细胞雌激素受体的相互作用，包括治疗耐药肿瘤细胞。结果是乳腺癌细胞扩散停止。
近十年来，研究人员一直在研究蛋白质小分子的相互作用，erx-11就是基于结构的合理设计。研究小组详细研究了与雌激素受体有关的表面上的关键共同调节因子的化学结构。然后他们设计了一个小分子“模板”，像绷带一样放在受体的区域上。
研究人员表示：“基本上，我们正在研究一个特定的部位，在那里，这些蛋白质和受体都会颤抖。我们并不是想再现完整的、大型的共调节蛋白，只是它们与受体相互作用的小表面。这个想法是，即使受体突变，这些小表面仍然是可行的。”研究小组进行了计算机模拟，将该领域缩小到他们预测的少量分子。在发现这种小分子之前，他们只合成了一些候选化合物。“合理的设计方法的优势在于，我们不是从数千种化合物开始，并筛选它们的有效性。 由于其独特的设计，与目前临床试验中的其他化合物相比，ERX-11的操作方式非常不同，为治疗乳腺癌提供了潜在的替代方法。最终我们可能开发出类似于ERX-11的分子来治疗其他类型的癌症。”
目前，研究人员正在继续改进ERX-11，并正在评估下一代化合物，他希望其将更加有效。他说：“这个分子的另一个好处是合成起来不太困难，所以把它做为大量临床测试的药物肯定是可行的。”
