Erlotinib是一种合成的（人造的）口服药物，用于治疗癌症。它被批准用于治疗非小细胞肺癌（NSCLC）。
全世界平均每年都有超过120万人被诊断出患有肺癌，每3秒就有一人因此而死亡。根据国家癌症研究所报告，在美国，肺癌占所有癌症死亡总数的30%左右。非小细胞肺癌（NSCLC）是常见的一种肺癌，约占所有肺癌病例的80%。
许多细胞，包括癌细胞，在其表面都有表皮生长因子（EGF）受体。表皮生长因子（EGF）是一种蛋白质，通常由机体产生，能够促进细胞的生长与增殖。当表皮生长因子（EGF）与表皮生长因子受体（EGFR）相结合就会导致细胞内的酪氨酸激酶变得活跃。酪氨酸激酶能够触发某些化学过程，使得包括癌细胞在内的各种细胞生长、繁殖和传播。Erlotinib与表皮生长因子受体（EGFRs）结合后，阻断表皮生长因子（EGF）与表皮生长因子受体（EGFR）的结合，从而阻止了酪氨酸激酶的活化。这种阻止癌细胞生长和增殖的机制与化疗和激素治疗的抗癌机制截然不同。FDA于2004年十一月批准将Erlotinib用于治疗非小细胞肺癌（NSCLC）。
Erlotinib可用于至少之前有一轮化疗失败的转移性或局部晚期非小细胞肺癌（NSCLC）患者的治疗。Erlotinib也被用于经过以铂类为基础的一线化疗四个周期后仍然没有好转的非小细胞肺癌（NSCLC）的维持治疗。也可以将Erlotinib与Gemcitabine联合应用于治疗晚期无法切除的转移性前列腺癌和胰腺癌。
